傳說中的藥物公敵——“西柚”

傳說中的藥物公敵——“西柚”

西柚,又名葡萄柚,是四大柑橘類群之一,原產於拉丁美洲,在如今的國內市場也很普及。西柚汁富含多種維生素、微量元素,糖分含量較少,口感甜中微苦,深受許多消費者的青睞。但值得注意的是,西柚與某些藥物同服可能會增加這些藥物的副作用,它被稱為服藥過程中的“公敵”。

那麼,西柚會增加哪些藥物的副作用呢?為什麼會造成這樣的影響呢?

傳說中的藥物公敵——“西柚”

西柚增加哪些藥物的副作用?

1991年柳葉刀雜誌首次報道了西柚與藥物的相互作用,高血壓患者同時服用非洛地平和西柚汁後,血中非洛地平的藥物濃度增加了2~4倍之多,使患者血壓過度下降,可致體位性低血壓、心動過速、走路不穩等等,有的服藥病人甚至導致了低血壓休克而危及生命。

隨著後續的相關研究增多,目前已經發現了80多種藥物可能與西柚存在相互作用,以下列舉一些常見的受西柚影響的藥物:

傳說中的藥物公敵——“西柚”

表1.與西柚存在相互作用的常見藥物

西柚如何增加藥物的副作用的呢?

西柚主要通過兩方面影響藥物藥效:

1.抑制肝臟和小腸中的酶(細胞色素P450 3A4)

使得吸收進入體內的藥物發生改變,可以使許多藥物活性提高,如西柚可以減少非洛地平在經過腸壁時的代謝損失(首過效應),從而使血液循環中非洛地平的濃度增加,降壓療效增強,但同時它的毒副作用也可能會增加。此外,酶的活性降低後,也可能使一些需要經過這個酶代謝才激活的藥物失去活性(喪失療效)或活性減弱,如西柚可能會降低氯吡格雷的抗血小板作用。

2.抑制藥物轉運蛋白:

某些藥物在小腸中的吸收有賴於小腸細胞中轉運蛋白的作用,西柚可使這些轉運蛋白的功能受到抑制,使進入體內的有效藥物量降低,甚至達不到治療效果,如西柚可能減少抗組胺藥非索非那定的攝取,從而減少其吸收、降低療效,並且隨著西柚攝入量的增大,其抑制作用也會增大。

西柚吃多少、吃多久會增加藥物副作用呢?

吃多少:

西柚果肉和果汁都會影響某些藥物的療效(並不是所有藥物),有研究顯示一杯(200~250ml)普通的西柚汁就足以引起明顯的藥物相互作用,無論是稀釋的、新鮮冰凍的還是冰凍濃縮的西柚汁都會有不同程度的影響,若服用量增加,影響程度也可能隨之增加。

吃多久:

飲用西柚汁的時間不同,其作用時間也有所差異。有關於非洛地平和西柚汁相互作用的研究顯示,在給藥同時到4小時之間飲用西柚汁,非洛地平的體內濃度增加最大,之後隨著飲用時間間隔的延長,西柚汁的作用緩慢減小。在服用非洛地平24小時前飲用西柚汁,非洛地平的血藥峰濃度仍然明顯增加。而且若每天飲用西柚汁,還會在體內蓄積。一般一次食用西柚後,受抑制的酶的功能完全恢復需要72小時,所以如果食用西柚和服用藥物的時間間隔在72小時內,藥物都可能會受到西柚的影響。

西柚對藥物的影響程度除了跟西柚食用量、給藥間隔時間等有關係外,不同的人受到影響的程度也存在較大的差異,有研究顯示,不同個體間CYP3A4含量相差10倍以上,所以造成的相互作用結果也有很大差異。

如何避免西柚影響正在服用藥物的呢?

1.若平素有食用西柚的習慣,請向醫生或藥師諮詢藥物相互作用相關信息。

2.閱讀藥品說明書,某些藥物會在說明書中標明相關信息。如下圖為阿託伐他汀鈣片的說明書。

傳說中的藥物公敵——“西柚”

阿託伐他汀鈣(立普妥)說明書

3.已知服用藥物會受到西柚影響,在飲用果汁時,請查看果汁成分表,看是否含有西柚,若有,請儘可能避免飲用;若服用藥物期間飲用了西柚汁,請及時告知醫生或藥師。

(由“問藥師”團隊李佳藥師供稿)

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