諾和諾德（Novo Nordisk）近日宣佈，歐盟委員會（EC）已批准Rybelsus（oral semaglutide，口服索馬魯肽）片劑，作為飲食控制和運動的輔助手段，用於血糖水平未得到充分控制的2型糖尿病成人患者，改善血糖控制。此次批准適用於歐盟27個成員國和英國，諾和諾德已計劃在2020年下半年在首批歐盟國家推出Rybelsus。
值得一提的是，Rybelsus是全球第一個也是唯一一個口服胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑藥物。Rybelsus是semaglutide口服制劑的英文商品名，在美國，該藥已於2019年9月獲得FDA批准，作為飲食控制和運動的輔助手段，以改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。目前，Rybelsus已在美國市場銷售，該藥每日口服一次，批准的治療劑量有7mg和14mg。
此次批准基於10項PIONEER臨床試驗的數據。結果顯示，治療52周後，與西格列汀（sitagliptin，DPP-4抑制劑）、恩格列淨（empagliflozin，SGLT2抑制劑）、利拉魯肽（liraglutide，GLP-1受體激動劑）相比，Rybelsus顯示出血糖水平（HbA1c）在統計學上顯著降低、體重減輕達4.3公斤。PIONEER項目中，Rybelsus表現出安全和耐受性良好的特徵，最常見的不良事件是輕度至中度噁心，隨著時間的推移，噁心程度逐漸減輕。
諾和諾德執行副總裁兼首席科學官Mads Krogsgaard Thomsen表示：“我們對Rybelsus的批准感到非常高興，該藥是首個也是唯一一個口服GLP-1降糖藥，。目前，仍有高比例的2型糖尿病患者服用目前可用的口服降糖藥物沒有達到目標血糖水平，需要新的更有效的解決方案來更好地管理他們的疾病。基於其強大的臨床特徵，我們相信，Rybelsus有潛力為2型糖尿病的治療制定一個新的標準。”
semaglutide（索馬魯肽）是一款胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）類似物，以葡萄糖濃度依賴性機制促胰島素分泌並抑制胰高血糖素分泌，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善，並且低血糖風險較低。同時，semaglutide還能夠通過降低食慾和減少食物攝入量，誘導減肥。除此之外，semaglutide還能夠顯著降低2型糖尿病患者重大心血管事件（MACE）風險。
諾和諾德針對semaglutide開發了注射製劑（Ozempic）和口服制劑（Rybelsus）。
——Ozempic（semaglutide，注射製劑）是每週一次的皮下注射製劑（0.5mg或1mg），適用於：（1）作為飲食調整和運動的輔助手段，以改善2型糖尿病成人患者的血糖控制；（2）用於存在心血管疾病（CVD）的2型糖尿病成人患者，降低發生主要不良心血管事件（MACE，包括心血管死亡、非致死性心臟病發作、非致死性卒中）的風險。
Ozempic於2017年12月首次獲得美國FDA批准，目前已在25個國家上市銷售。該藥第二個適應症於2020年1月獲得美國FDA批准，來自心血管結局試驗（CVOT）SUSTAIN 6的數據顯示：在心血管（CV）高風險的2型糖尿病患者中，當聯合標準護理時，與安慰劑相比，Ozempic將MACE複合終點風險在統計學上顯著降低了26%。
——Rybelsus（semaglutide，口服片劑）是一種每日一次的口服制劑，其中含有促進吸收的賦形劑SNAC，該藥適用於：作為飲食調整和運動和輔助藥物，改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。Rybelsus是全球第一款也是唯一一款口服版GLP-1受體激動劑，每日服藥一次，治療劑量有2種：7mg和14mg。
在美國，Rybelsus的標籤於2020年1月更新，納入了證明CV安全性的PIONEER 6 CVOT的額外信息，該試驗在CV高風險的2型糖尿病患者中開展，數據顯示，當聯合標準護理時，與安慰劑相比，Rybelsus達到了複合MACE終點非劣效性的主要終點，證明了CV安全性。研究中，經歷了至少一次MACE的患者比例，Rybelsus組為3.8%，安慰劑組為4.8%。
原文出處：Rybelsus® (oral semaglutide)approved for the treatment of adults with type 2 diabetes in the EU
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