昨天我們講述了糖尿病的基本情況，那今天我們就來介紹一下治療糖尿病的藥物，今天說的是促胰島素分泌劑—磺脲類。
磺脲類降血糖藥
最早應用的口服降糖藥之一，現已發展到第三代，仍是臨床上2型糖尿病的一線用藥。
包括格列苯脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮等。該類藥物通過促進胰島β細胞分泌胰島素來控制血糖,使用不當可導致低血糖，特別是在老年患者和肝、腎功能不全者。
作用的機制
- 促進胰島β細胞分泌胰島素
- 部分磺脲類藥物有外周作用
增強外周組織(肝臟、肌肉)對胰島素的敏感性磺脲類藥物的適應證
胰島β細胞功能尚存，經飲食運動治療血糖控制不佳的2型糖尿病患者，特別是非肥胖的2型糖尿病患者可作為首選。
糖尿病人用藥原則
糖尿病患者在選用藥物時，應從自身病情出發，結合各種磺脲類藥物的作用特點及價格，合理使用。
有輕度腎功能不全的糖尿病患者宜選用主要經膽道排洩的藥物——格列喹酮。
老年人宜選用作用溫和的降糖藥如格列喹酮、格列齊特，而不宜服用降糖作用強大而且持久的優降糖，以免引起嚴重低血糖。
對合並血管併發症的糖尿病患者，最好選用格列齊特，因為該藥除降糖外，還具有減少血小板聚集，降低血脂及血黏度，改善血液循環的作用。
對於年齡輕、血糖較高、經濟不富裕的2型糖尿病患者，可以選用降糖效果好、價格便宜的優降糖。
對一般磺脲類藥物失效的糖尿病患者，可換用最新第三代磺脲類的格列美脲，它具有獨特的胰外降糖作用，對繼發性磺脲類藥物失效的2型糖尿病患者可能仍然有效。
由於第一代藥物基本已經被二、三代藥物取代，臨床上已經不使用了，所以第一代我們就不說了。
二、三代代表的藥物有格列本脲，格列比嗪，格列喹酮、格列美脲等等。
格列苯脲(2代)
格列苯脲又叫“優降糖”，是最早應用於臨床的第二代磺脲類藥物，是降糖效果最強、作用持續時間最長的一種磺脲類降糖藥。一般口服後20～30分鐘起效，高峰在2～6小時，其半衰期為10～16小時，作用持續時間長達24小時。
主要在肝臟中代謝，其代謝產物的50%經膽道排出，50%經腎臟排出。最嚴重的副作用是低血糖，嚴重時足以致死。
一般餐前半小時口服。最大用量每次5毫克，每日3次，再加大劑量不但不會增加降糖效果，反而會加大不良反應。
！！！特別提示！！！
（1）在所有磺脲類藥物中降糖作用最強，導致低血糖的風險最大、最嚴重，因此，服用本藥一定要從小劑量開始，逐漸加量，根據空腹及餐後2小時血糖調整用藥劑量。
（2）優降糖所致的低血糖經過處理以後，要繼續留觀2～3天，這是因為本藥的半衰期長，有可能再次引起低血糖。
（3）年齡在70歲以上或有肝腎功能不全的患者不宜服用，以防因藥物蓄積而引起嚴重低血糖。
（4）該藥價格比較便宜，適用於血糖較高（尤其是空腹血糖）的中青年2型糖尿病患者。
格列吡嗪(2代)
本藥吸收完全而迅速，服藥30分鐘起效，在1～3小時達血糖濃度高峰，半衰期僅2～4小時，藥效可維持6～12小時。
主要由肝臟代謝，在24小時內經腎臟排出97%。
美吡噠降糖效果僅次於優降糖，是一種短效磺脲類降糖藥，最適合餐後血糖居高不下的糖尿病患者。又由於其藥效持續時間短，故引起低血糖的風險也很小，所以對老年人比較適宜。
餐前半小時服用，每日最大劑量為30毫克，老年糖尿病患者每日劑量以不超過20毫克為宜。格列吡嗪是一種療效較強且較安全的降糖藥，大多數2型糖尿病患者（包括老年人）均可服用，尤其對餐後高血糖控制效果較好。
格列喹酮(2代)
口服後吸收快而且完全，半衰期短，僅為1～2小時，8小時後血液中已無法測出，而且它的分解產物也沒有降糖作用。
格列喹酮最大的特點是95%可通過膽汁排出，自腎臟排出的比例不足5%，而且作用溫和，很少引起低血糖。這些特點使其具有廣泛的使用範圍，特別適合老年以及有輕、中度糖尿病腎病的患者使用。
餐前半小時服用，每日最大劑量180毫克。
該藥對腎臟影響較小，控制餐後血糖效果好而且比較安全，適合於老年糖尿病、糖尿病伴輕度腎功能不全以及服用其他磺脲類藥物後有反覆低血糖發作者，但嚴重腎功能不全者（腎小球濾過率小於30毫升/升）需停用，改用胰島素治療。
格列美脲（3代）
口服吸收快速，服用後血藥濃度2～3小時達峰值，降糖作用持續24小時以上，屬於長效製劑，每天服用1次即可。
本品60%經腎排洩，40%經膽道排洩，由於本藥是通過雙通道排洩，故可用於輕度腎功能不全的糖尿病患者。
與第一、二代磺脲類降糖藥相比，相同劑量的格列美脲降糖活性最高，由於其較低的有效血藥濃度和葡萄糖依賴的降糖作用，故低血糖發生率低而且程度較輕。不僅如此，與其他磺脲類藥物相比，格列美脲增加體重的作用不明顯，對心血管系統的影響很小。
據研究，由於格列美脲獨特的化學結構，使其對服用其他磺脲類藥物失效者也可能發揮良好的降糖作用。此外，該藥還具有胰外降糖作用，可以提高受體對胰島素的敏感度，在與胰島素合用時，可減少胰島素用量。總之，格列美脲具有降糖作用迅速、持久、高效、安全、患者用藥依從性高等優點。
一般患者每日劑量為1～4毫克，最大劑量每天不超過6～8毫克。一般每日1次頓服，建議早餐前服用，如因某些原因未進早餐，也可於第一次正餐之前服用。服用時不能嚼碎。
有以下情況不宜選用磺脲類藥物：
(1)1型糖尿病。
(2)2型糖尿病伴酮症酸中毒，高滲性昏迷等急症。
(3)出現嚴重的糖尿病急慢性併發症，如胃腸道疾病、肺部感染、發熱、心肝腎功能紊亂、眼部肌神經病變，周圍動脈閉塞而出現壞疽者禁用，均須換用胰島素。
(4)肝功能損害，存在黃疸，白細胞低下者亦不宜使用。
(5)對本類藥物過敏者(包括對磺胺藥物過敏)不用。
(6)妊娠糖尿病或糖尿病婦女妊娠，哺乳者。
(7)大小手術前後。
藥者提醒：降糖藥初次使用，一定要注意，從小量起，根據自己的血糖檢測情況進行加量減量，切勿盲目的調整藥量，以免帶來危險。
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